Agonisten gpp 1

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Da natives GLP-1 aufgrund der renalen Clearance und Zerstörung durch das DPP-4-Enzym sehr schnell aus dem Körper eliminiert wird, wurde zuerst das zerstörungsresistente GLP-1-Rezeptor-resistente DPP-4 (GLP-1P) namens Exenatide entwickelt. Es wurde in den USA zur Behandlung von T2DM mit einem Agonisten vom April 2005 eingesetzt. Dann wurde ein weiterer GLP-1P-Agonist entwickelt, der sich vom nativen GLP-1 nur in einer Aminosäure unterscheidet und als Lyraglutid bezeichnet wird. Liraglutid ist ein Analogon von menschlichem GLP-1, da es sich im Gegensatz zu Exenatide kaum von nativem GLP-1 unterscheidet und daher als GLP-1-Mimetikum bezeichnet wird. Beide sind jedoch GLP-1P-Agonisten, dh sie erkennen den Effekt aufgrund der Verbindung mit GLP-1-Rezeptoren.

GLP-1P-Agonisten steigern die Insulinsekretion glukoseabhängig, hemmen die Glukagonsekretion und stellen die erste Phase der Insulinsekretion in T2DM wieder her. Sie verlangsamen die Magenentleerung, reduzieren den Appetit, was zu einem allmählichen, aber spürbaren Gewichtsverlust führt, der besonders für Patienten mit Typ-2-Diabetes und Übergewicht wichtig ist. GLP-1P ist in Kardiomyozyten und Endothelzellen vorhanden, und in präklinischen Studien wurde gezeigt, dass die Stimulation von GLP-1P eine kardioprotektive Wirkung haben und die Größe der Infarktzone in einem Tierversuch verringern kann. Begrenzte Studien haben gezeigt, dass GLP-1 bei Menschen mit Herzinsuffizienz oder Myokardinfarkt zur Aufrechterhaltung der ventrikulären Funktion und zur Verbesserung des Herzzeitvolumens beitragen kann. GLP-1P-Agonisten senken den Blutdruck und verbessern das Plasma-Lipidprofil bei Patienten mit Typ-2-Diabetes

Die wichtigsten Nebenwirkungen von GLP-1P-Agonisten sind Übelkeit und Erbrechen, deren Intensität mit fortgesetzter Behandlung abnimmt.

MIMETISCHES GPP-1 EKZENATID (BAYETA)

Ausreichend detaillierte und umgehend aktualisierte Anweisungen für Byte finden Sie auf der Website www.byetta.com

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik. Die Eliminationshalbwertszeit von Exenatide beträgt 2,4 Stunden, die maximale Konzentration wird nach 2,1 Stunden erreicht und die Wirkdauer beträgt bis zu 10 Stunden nach der Verabreichung. Nach der Verabreichung von Exenatide steigt die Insulinkonzentration nach 3 Stunden dosisabhängig an, was zu einer signifikanten Abnahme der Glykämie einschließlich des Fastens führt. Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium ist die Exenatide-Clearance um das Zehnfache reduziert und wird daher für die Behandlung bei solchen Patienten nicht empfohlen. Eine Leberfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Exenatiden.

Interaktion mit anderen Drogen. Wie andere zuckersenkende Medikamente interagiert Exenatide mit Medikamenten, die die Glykämie erhöhen oder verringern, was eine gewisse Aufmerksamkeit für die Diabeteskompensation erfordert, wenn sie zusammen mit Exenatide verschrieben werden. Die Wechselwirkung von Exenatide mit Acetamiphen, Digoxin, Lisinopril, Lovastatin und Warfarin wurde speziell untersucht. Exenatide reduzierte die Bioverfügbarkeit von Acetamiphen und seine maximale Konzentration. Digoxin verlängerte die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration und der maximalen Konzentration, wenn es in Verbindung mit Exenatide verabreicht wurde. In Lisinopril wurde die maximale Konzentration um 2 Stunden und in Lovasatin um 4 Stunden unter dem Einfluss von Exenatide verlängert. Es wird angenommen, dass diese Effekte auf die verzögerte Magenentleerungscharakteristik von Exenatide zurückzuführen sind, deren normale Funktion erforderlich ist, um angemessene pharmakokinetische Daten für orale Präparate zu erhalten. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, orale Medikamente (einschließlich oraler Antibiotika und Verhütungsmittel) 1 Stunde vor der Verabreichung von Exenatide einzunehmen. In Bezug auf Acetamiphen wird empfohlen, es entweder 1 vor oder 4 Stunden nach der Verabreichung von Exenatide einzunehmen. Exenatide kann die Gerinnungszeit bei Patienten, die Warfarin einnehmen, verändern. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Zeit der Blutgerinnung bei Patienten, die Warfarin erhalten, sowohl vor der Ernennung von Exenatide als auch während der Behandlung zu messen.

Medikamente, Dosen und Behandlungsschemata

BAYETA (BYETTA) (Firma ELI LILLY, USA) - Exenatide, Lösung zur subkutanen Verabreichung, in 1 ml Spritzenstiften mit 250 μg, 1,2 und 2,4 ml.

Da Exenatide die Magenentleerung verlangsamt, wird empfohlen, es nicht früher als 60 Minuten vor zwei Hauptmahlzeiten, normalerweise morgens und abends, zu verabreichen. Exenatide wird subkutan verabreicht und der Abstand zwischen den Injektionen sollte mindestens 6 Stunden betragen. Patienten injizieren das Medikament selbst in den Oberschenkel, den Bauch oder die Schulter. Bei Patienten, die Sulfonamid oder Metformin erhalten, beträgt die Anfangsdosis von Exenatid 5 µg / 2-mal täglich. Bei einer guten klinischen Verträglichkeit des Arzneimittels für 1 Monat sollte seine Dosis auf 10 μg / 2-mal täglich erhöht werden. Die Patienten sollten ausdrücklich darauf hingewiesen werden, dass das Arzneimittel nicht nach den Mahlzeiten verabreicht werden sollte und dass Injektionen des Arzneimittels nicht versäumt werden sollten. Im Apothekennetz Russlands gibt es nur ein Arzneimittel Exenatide: Baeta

Indikationen. Aufgrund seines hohen Preises kann es aufgrund der bevorzugten staatlichen Sicherheit bei einer sehr begrenzten Kategorie von Patienten eingesetzt werden. Das Medikament wird zur Behandlung von T2DM sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit einem zuckersenkenden Tablettenmedikament und unter Berücksichtigung seiner Wirkung auf das Körpergewicht vorzugsweise bei vollständigen Patienten mit T2DM, insbesondere mit einem hohen Grad an Adipositas (krankhafte Adipositas), verwendet. In Studien, in denen Exenatide 26 bis 36 Wochen lang zweimal täglich 10 mg verschrieben wurde, verringerte sich der HbA 1 c-Spiegel am Ende der Behandlung um 0,8 bis 1,1% und das Gewicht um 1,6 bis 2,8 kg Es ist zu beachten, dass die absolute Abnahme des Körpergewichts umso größer ist, je höher das Anfangsgewicht des Patienten ist.

Derzeit werden klinische Studien durchgeführt. Exenatide Langzeitwirkung (Bydurion), die 1 Mal pro Woche verabreicht wird.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen und Einschränkungen. Exenatide wird nicht für Patienten verschrieben, die Insulin erhalten, einschließlich T2DM, sowie für Patienten in einem Zustand der Ketoazidose. Es ist nicht für Kinder verschrieben, da solche Studien noch nicht durchgeführt wurden. Und es ersetzt nicht die Insulintherapie.

Anti-Exenatid-Antikörper sind selten und können die Wirksamkeit von Exenatid verringern..

In klinischen Studien manifestierten sich Nebenwirkungen als Übelkeit (

40%), Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Angstzustände und Dyspepsie. Die bei Exenatide häufig auftretende Übelkeit wird bei fortgesetzter Behandlung normalerweise verringert. In Kombination mit Sulfanilamiden steigt das Risiko einer Hypoglykämie. Daher ist es ratsam, die Sulfanilamid-Dosis zu reduzieren, wenn der Behandlung Exenatide zugesetzt wird.

Gegenanzeigen zur Anwendung des Arzneimittels Bayeta:

- Typ-1-Diabetes mellitus oder Vorhandensein einer diabetischen Ketoazidose;

- schweres Nierenversagen (CC

- das Vorhandensein schwerer Magen-Darm-Erkrankungen bei gleichzeitiger Gastroparese;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern wurden nicht nachgewiesen);

- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

- menschliches GLP-1-Analogon (97% Homologie mit nativem menschlichem GLP-1)

Eine ausreichend umfassende und umgehend aktualisierte Anleitung zu Victoza finden Sie auf der Website www.rxlist.com/victoza-drug.htm und auf der Website www.victoza.com

Wirkmechanismus. Liraglutid führt zu einer glukoseabhängigen Stimulation der Insulinsekretion und unterdrückt die pathologisch hohe Glukagonsekretion bei einem Patienten mit Diabetes. Glukoseabhängigkeit bedeutet, dass die zuckersenkende Wirkung des Arzneimittels nur beobachtet wird, wenn die Glykämie das Nüchternniveau überschreitet. Infolgedessen ist das Risiko einer Hypoglykämie unter Verwendung von Liraglutid als Monotherapie minimal.

Darüber hinaus hilft Lyraglutid wie natives menschliches GLP-1, die Glykämie (insbesondere prandial) aufgrund von "Nicht-Insulin" -Mechanismen zu reduzieren, die Magenentleerung zu verlangsamen und die Nahrungsaufnahme zu verringern.

Lyraglutid, das den Appetit unterdrückt, hilft, das Körpergewicht bei Fettleibigkeit zu reduzieren, hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der viszeralen Fettmasse.

Liraglutid ist wie natives menschliches GLP-1 in der Lage, die Funktion von ß-Zellen in gewissem Maße wiederherzustellen, ihre Masse zu erhöhen und die Apoptose zu verringern, was durch die Bewertung des homöostatischen Modells der Betazellfunktion der Bauchspeicheldrüse (HOMA-Index) und des Verhältnisses von Insulin zu Proinsulin bestätigt wird. Dies verbessert sowohl die erste als auch die zweite Phase der Insulinsekretion

Pharmakokinetik Das humane GLP-1-Analogmolekül im Arzneimittel Liraglutid unterscheidet sich von humanem GLP-1 nur in einer Aminosäure, was einer Homologie von 97% zu nativem humanem GLP-1 entspricht. Daher der Name - "Analogon von menschlichem GLP-1". Liraglutid ist ein menschliches GLP-1-Analogonmolekül, das mit einem Fettsäuremolekül verbunden ist, was zur Selbstassoziation von Molekülen und zur Bindung von Liraglutid an Proteine ​​in subkutanem Fett führt und infolgedessen die Absorption des Arzneimittels verlangsamt. Im Verlauf des Erreichens der maximalen Plasmakonzentration nach einer einzelnen subkutanen Injektion beträgt sie 8 bis 12 Stunden. Bei täglicher Verabreichung wird ab dem 4. Tag eine stabile Konzentration während des Tages aufrechterhalten.

Im Blut bindet Liraglutid fast vollständig (> 98%) an Blutalbumin und wird dann langsam aus dieser Verbindung freigesetzt, wodurch eine spezifische Wirkung ausgeübt wird. Darüber hinaus bietet das Vorhandensein einer Fettsäure in der Zubereitung ein hohes Maß an enzymatischer Stabilität in Bezug auf Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) und das Enzym neutrale Endopeptidase (NEP), was auch dazu beiträgt, die Wirkung des Arzneimittels zu verlängern. Infolgedessen erreicht die Halbwertszeit von Lyraglutid 13 Stunden, die Wirkdauer beträgt 24 Stunden und dementsprechend wird das Arzneimittel 1 Mal pro Tag verabreicht. Die Wirkung von Liraglutid ist dosisabhängig.

Lyraglutid wird wie große Proteine ​​endogen metabolisiert, ohne dass ein bestimmtes Organ als Ausscheidungsweg beteiligt ist. Nur 6% und 5% des verabreichten Radioisotop-Liraglutids werden in Form von Metaboliten gefunden, die mit Liraglutid in Urin und Kot assoziiert sind. Dies ermöglicht die Verwendung von Liraglutid auch bei Patienten mit alkoholfreier Fettlebererkrankung und leichtem Nierenversagen.

Die Fläche unter der kinetischen Kurve von Lyraglutid (AUC, Exposition) bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Leberversagen wurde um 13, 23 bzw. 42% reduziert. Exposition von Liraglutid bei Patienten mit leichten (CC 50-80 ml / min), moderaten (CC 30-50 ml / min) und schweren (CC)

Alter, Geschlecht, Body Mass Index (BMI) und ethnische Zugehörigkeit haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Lyraglutid.

Bei Kindern mit Liraglutid wurden keine Studien durchgeführt.

Interaktion mit anderen Drogen. Liraglutid interagiert praktisch nicht mit Arzneimitteln, die durch die Enzymsysteme von Cytochrom P450 metabolisiert werden. Eine leichte Verzögerung der Magenentleerung durch Liraglutid kann die Absorption oraler Medikamente des Patienten beeinträchtigen. Liraglutid hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol, Atorvastatin, Griseofulvin, Lisinopril und Digoxin sowie Ethinylestradiol- und Levonorgestrel-Kontrazeptiva. Studien zur Wechselwirkung von Liraglutid mit Warfarin wurden nicht durchgeführt.

Medikamente, Dosen und Behandlungsschemata

VICTOSA (VICTOZA)

(Firma NOVO NORDISK, Dänemark) - Liraglutid, Lösung zur subkutanen Verabreichung von 6 mg / 1 ml; Patronen in 3-ml-Spritzenstiften, 18 mg in einem Spritzenstift

Das Medikament Viktoza wird 1 Mal / Tag ausschließlich subkutan verabreicht. zu Bauch, Oberschenkel oder Schulter jederzeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Es ist vorzuziehen, das Arzneimittel ungefähr zur gleichen Tageszeit zu verabreichen, was für den Patienten günstig ist. Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 0,6 mg / Tag. Nach mindestens einwöchiger Anwendung des Arzneimittels sollte die Dosis auf 1,2 mg erhöht werden. Um die beste Blutzuckerkontrolle zu erreichen, kann die Dosis von Viktoza auf die maximale Dosis von 1,8 mg erhöht werden, jedoch erst nach mindestens einer Woche in einer Dosis von 1,2 mg. Um die Dosis des Arzneimittels Viktoza anzupassen, ist keine Selbstüberwachung des Blutzuckers erforderlich.

Je nach Alter ist keine Dosisanpassung von Victoza erforderlich, obwohl die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten ab 75 Jahren heute gering ist.

Indikationen und Wirksamkeit. Das Medikament Victoza (Liraglutid) kann in T2DM verwendet werden als:

- Monotherapie als Ergänzung zu Ernährung und Bewegung;

- im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten (PSM) oder Metformin und Pioglitazon;

- bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle vor dem Hintergrund einer früheren Therapie mit 1-2 oralen Hypoglykämika (PRSP) unter Verwendung der maximal tolerierten Dosen von Metfomin und PSM.

.Victoza kann als Monotherapie bei T2DM eingesetzt werden und verursacht in diesem Fall eine signifikante (2,1% für HbA 1 c> 9,5%) und langfristige (12 Monate) Abnahme von HbA1c im Vergleich zum gleichen Indikator bei Patienten mit Glimepirid behandelt. Und die Anzahl der Patienten, die das HbA1c-Niveau erreichen

Es wird empfohlen, Victoza zusätzlich zur derzeitigen Therapie mit Metformin oder einer Kombinationstherapie mit Metformin und Pioglitazon zu verschreiben. Die Therapie mit Metformin und / oder Pioglitazon kann mit den vorherigen Dosen fortgesetzt werden. Victose kann auch zusammen mit einem Sulfanilamid-Medikament verschrieben werden oder sich einer Kombinationstherapie mit Sulfanilamid und Metformin anschließen. Um die Dosis von Viktoza anzupassen, ist keine Selbstüberwachung des Blutzuckers erforderlich - sie kann aufgrund des Analogons von GLP-1 nicht unter den Normalwert fallen. Wenn Viktoza jedoch mit Sulfonylharnstoff-Derivaten kombiniert wird, ist das Risiko einer Hypoglykämie sehr real und daher ist in diesen Fällen zumindest zu Beginn der Therapie eine häufige Selbstüberwachung der Glykämie erforderlich. Wenn Victose zur Sulfanilamid-Therapie hinzugefügt wird, kann eine Dosisreduktion von Sulfanilamid erforderlich sein, um das Risiko einer Hypoglykämie zu minimieren..

In der 26. Woche nach Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten oder einer Kombination aus Metformin und Thiazolidindion stieg die Anzahl der Patienten, die HbA1c ≤ 6,5% erreichten, signifikant an, verglichen mit der Anzahl der Patienten, die eine Therapie mit Antidiabetika ohne Zusatz von Viktoza erhielten. Das Medikament Viktoza als Teil einer Kombinationstherapie mit Metformin + Glimepirid oder Metformin + Rosiglitazon über 26 Wochen verursachte eine signifikante und dauerhafte Abnahme von HbA1c im Vergleich zu Placebo.

Während der Einnahme von Victoza als Monotherapie oder in Kombination mit einem oder zwei oralen Hypoglykämika verringerte sich der Nüchternglukosespiegel um 0,7 bis 2,4 mmol / l. Diese Abnahme wurde bereits in den ersten zwei Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet.

Die Dosisanpassung von Victor ist je nach Alter nicht erforderlich, obwohl die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten ab 75 Jahren heute gering ist. Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen ist keine Dosisreduktion erforderlich.

Victose reduziert das Körpergewicht. Die Therapie mit Liraglutid führt zu einer zuverlässigen und anhaltenden Abnahme des Körpergewichts, hauptsächlich aufgrund einer Abnahme, hauptsächlich aufgrund von viszeralem und abdominalem Fett. Während der 52-wöchigen Monotherapie mit Viktoza wurde eine Abnahme des Körpergewichts um durchschnittlich 1,0 bis 2,8 kg beobachtet. Eine Abnahme des Körpergewichts wird bei einer Kombination von Viktoza mit den Arzneimitteln Metformin, Glimepirid und / oder Rosiglitazon beobachtet. Mit einer Kombination von Viktoza mit Metformin verringerte sich das subkutane Fettvolumen um 13-17%. Die größte Abnahme des Körpergewichts wurde bei Patienten mit einem anfänglich erhöhten Body Mass Index (BMI) beobachtet. Der Gewichtsverlust hing nicht von der Manifestation einer solchen Nebenwirkung der Behandlung wie Übelkeit ab

In allen klinischen Studien verursachte das Medikament Victoza einen Rückgang des systolischen Blutdrucks um durchschnittlich 2,3 bis 6,7 mm Hg und vor Beginn des Gewichtsverlusts.

Nebenwirkungen, Einschränkungen und Kontraindikationen. Victoza wird von Patienten gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Anwendung von Liraglutid sind Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Durchfall und manchmal Erbrechen. Diese unerwünschten Wirkungen sind normalerweise mild, treten häufiger zu Beginn der Therapie auf, und mit fortschreitender Behandlung nimmt die Schwere der Reaktion allmählich ab, um dyspeptische Symptome vollständig zu stoppen.

Victoza wird von Patienten gut vertragen.

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Anwendung von Liraglutid sind Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Durchfall und manchmal Erbrechen. Diese unerwünschten Wirkungen sind normalerweise mild, treten häufiger zu Beginn der Therapie auf, und mit fortschreitender Behandlung nimmt die Schwere der Reaktion allmählich ab, um dyspeptische Symptome vollständig zu stoppen.

Das Risiko, vor dem Hintergrund einer Liraglutid-Monotherapie hypoglykämische Zustände zu entwickeln, ist vergleichbar mit einem Placebo. In Kombination mit anderen zuckersenkenden Arzneimitteln kann die Häufigkeit von Hypoglykämien je nach Art und Dosis des zuckersenkenden Arzneimittels in Kombination mit Viktoza zunehmen.

Die Entwicklung von C-Zell-Hyperplasie und C-Zell-Tumoren (einschließlich Karzinomen) in Studien an Mäusen und Ratten mit Einführung von Liraglutid in Dosen, die signifikant höher sind als die bei der Behandlung von T2DM verwendeten, wird beschrieben. In Bezug auf den Menschen ist eine ähnliche Wirkung von Liraglutid derzeit jedoch nicht nachgewiesen. In klinischen Studien, einschließlich Langzeitstudien, waren die häufigsten Nebenwirkungen der Schilddrüse bei Verwendung des Arzneimittels Viktoza gutartige Schilddrüsen-Neoplasien, ein Anstieg von Serumcalcitonin und Kropf, die in 0,5%, 1% und 0,8 verzeichnet wurden % der Patienten.

In Anbetracht der obigen Forschungsergebnisse ist Liraglutid nur in äußerst seltenen Fällen kontraindiziert, nämlich bei Patienten mit familiären Formen des medullären Schilddrüsenkrebses der Schilddrüse und bei Patienten mit multiplem endokrinen Neoplasie-Syndrom Typ 2 (MEN 2)..

Das klinische Forschungsprogramm für Liraglutid berichtete über 7 Fälle von Pankreatitis bei Patienten, die eine Therapie mit diesem Analogon von GLP-1 erhielten (2,2 pro 1000 Patienten pro Jahr). Einige dieser Patienten hatten andere Risikofaktoren für Pankreatitis (Cholelithiasis in der Vorgeschichte, Alkoholmissbrauch). Mehrere der im LEAD-Programm enthaltenen Patienten wiesen auf eine frühere akute oder chronische Pankreatitis hin. Darüber hinaus entwickelte keiner von ihnen während der Behandlung mit Liraglutid eine Pankreatitis.

Daher liegen derzeit nicht genügend Daten vor, um einen kausalen Zusammenhang zwischen dem Risiko einer akuten Pankreatitis und einer Lyraglutid-Therapie herzustellen..

Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass das Risiko für die Entwicklung einer Pankreatitis bei Patienten mit Typ-2-Diabetes 2,8-mal höher ist als in der Allgemeinbevölkerung und ungefähr 4,2 Fälle pro 1000 Patienten pro Jahr beträgt. In dieser Hinsicht sollte das Medikament Viktoza mit Vorsicht verschrieben werden, wenn ein Patient in der Vergangenheit Pankreatitis oder Cholelithiasis hatte oder chronisch Alkohol missbraucht.

Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels Victoza bei Patienten mit Leberversagen vor. Daher ist es für die Anwendung bei Leberversagen jeglichen Grades kontraindiziert.

Victose ist bei Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, da unter diesen Bedingungen keine Studien an Menschen mit Liraglutid durchgeführt wurden..

Die Anwendung des Arzneimittels Victosa ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert, einschließlich bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium.

Aufgrund der begrenzten Anwendungserfahrung wird empfohlen, bei Patienten mit Herzinsuffizienz I und II gemäß der NYHA-Klassifizierung mit Vorsicht vorzugehen. beeinträchtigte Nierenfunktion mittlerer Schwere; Personen über 75 Jahre.

Gegenanzeigen zur Anwendung des Arzneimittels Viktoza:

- Typ-1-Diabetes mellitus;

- Stillzeit;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Arzneimittels.

- schwere Nierenfunktionsstörung (GFR)

- beeinträchtigte Leberfunktion;

- Herzinsuffizienz der Funktionsklassen III und IV gemäß NYHA-Klassifikation;

Inkretin-Zucker senkende Medikamente der neuen Generation - GLP-1

Geschrieben von Alla am 5. Januar 2017. Gepostet in Behandlung News

Die Inkretin-Medikamente, auch als GLP-1 bekannt, sind eine neue Generation von Medikamenten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Diese Medikamente sind sehr effektiv für die Blutzuckerkontrolle von Blutzucker. Zubereitungen, die Inkretin GLP-1 enthalten, sind eine moderne Therapieform zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Nachfolgend finden Sie eine Liste zuckersenkender Medikamente gegen Typ-2-Diabetes der zweiten Generation.

Diabetes-senkende Medikamente gegen Diabetes - Inkretin-Effekt (GLP-1)

Typ-2-Diabetes mellitus hat häufig Probleme mit der Ausrichtung der postprandialen Glukose. In diesem Fall senken Inkretin-Medikamente den Blutzucker nach dem Essen, ohne eine Hypoglykämie zu verursachen. Inkrementelle Medikamente sind eine relativ neue Therapieform zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus - sie wurden erstmals 2005 in den USA zugelassen. Im Jahr 2014 erschien in Russland und der Ukraine.

Manchmal werden DPP-4-Inhibitoren fälschlicherweise als Inkretin-Medikamente bezeichnet, aber DPP-4-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von Medikamenten, die als Gliptynami bezeichnet werden.

Typ 2 Diabetes mellitus Medikamente und Liste

Lassen Sie uns den Zweck und die Wirkung von Inkretinpräparaten genauer betrachten.

Inkretin-Medikamente werden bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt, wenn Diäten und Bewegung sowie andere zuckersenkende Medikamente nicht die gewünschte Wirkung erzielen. Sie werden normalerweise in Kombination mit anderen Antidiabetika - Metformin und Thiazolidindion - angewendet..

Inkretin-Medikamente werden in Kombination mit kurz- und mittelwirksamem Insulin eingesetzt. Dies sind Medikamente zur subkutanen Injektion, sie sind jedoch kein Insulin.

Neues zuckersenkendes Medikament - Was sind Inkretinhormone?

Die Inkretinhormone werden natürlich im Darm ausgeschieden. Unser Verdauungssystem produziert sie als Reaktion auf die Aufnahme von Nahrungsmitteln, die wir essen. Noch bevor die Nahrung verdaut wird, steigt der Blutzucker. So stimulieren Inkretinhormone die Bauchspeicheldrüse, um die anfängliche Insulinsekretion zu erhalten, bevor der Zucker steigt. Dadurch wird das Risiko einer Hyperglykämie nach dem Essen verringert..

Zusätzlich blockiert das Hormon GLP-1 die Sekretion von Glucagon. Glucagon ist ein Hormon, das einen Anstieg des Blutzuckers verursacht..

Somit reguliert das Inkretinhormon den Blutzuckerspiegel. Daher bietet dieses Hormon eine hohe Wirksamkeit der Blutzuckerkontrolle..

Forscher haben zwei Hormone identifiziert, die auf diese Weise wirken:

Glucagon-ähnliches Peptid-1 - abgekürzt GLP-1

Mageninhibitorisches Polypeptid (Mageninhibitorisches Peptid) - GIP vorhanden

Leider bauen sich diese beiden Hormone unter der Wirkung eines im Darm vorhandenen Enzyms namens GLP-4 sehr schnell ab.

Wie wirken Inkretin-Medikamente?

GLP-1 ähnelt dem natürlichen Hormon Inkretin GLP-1 und stimuliert die Bauchspeicheldrüse, Insulin zu produzieren, wenn der Körper es benötigt. Darüber hinaus stoppen sie die Freisetzung von Glukose aus der Leber und verlangsamen das Eindringen von Glukose aus dem Magen in das Blut weiter. Somit kontrollieren sie einen stabilen Glukosespiegel im Blut..

Zusätzlich zur Kontrolle der Glykämie verlangsamen Inkretinpräparate die Magenentleerung, sodass wir uns lange Zeit satt fühlen. Inkretinpräparate haben einen weiteren großen Vorteil: Sie wirken auf das Zentralnervensystem und schwächen so den Appetit und tragen effektiv zum Gewichtsverlust bei..

Zuckersenkende Medikamente gegen Typ-2-Diabetes Inkretin-Medikamente: eine Liste von Medikamenten der neuen Generation (Marken)

Die auf dem Inlandsmarkt vorhandenen Inkretinpräparate sind von den EU-Ländern zugelassen.

Liste der zuckersenkenden Medikamente

Der Name des WirkstoffsHandelsnameArt der Anwendung - Injektion
ExenatideBaetaZweimal am Tag
ExenatideBydureonEinmal in der Woche
LiraglutidVictozaeinmal am Tag
liksysenatydLyxumiaeinmal am Tag
AlbiglutidEperzanEinmal in der Woche
SitagliptinJanuviaEinmal am Tag
Vildagliptin (Vildagliptin)GalvusEinmal am Tag
Saxagliptin (Saxagliptin)NglyzaEinmal am Tag

Vorteile von Inkretin-Medikamenten:

Inkrementelle Medikamente haben viele Vorteile und sind eine sehr beliebte Therapieform zur Behandlung von Typ-2-Diabetes in Europa. Die Hauptvorteile von GLP-1

  1. Postprandiale Glykämiekontrolle (Hyperglykämie)
  2. HbA1c-Kontrolle
  3. Pankreasschutz gegen Erschöpfung.
  4. Gewichtsverlust in Verbindung mit Diät und Bewegung
  5. Medikamente verursachen keine Hypoglykämie, vorausgesetzt, sie werden ohne andere Medikamente angewendet, die den Blutzucker senken.

Da GLP-1 hilft, Glukose effektiv zu kompensieren, wodurch die chronischen Komplikationen von Diabetes verhindert werden.

Was sind die Nebenwirkungen von Inkretin-Medikamenten

Wie alle Medikamente können Inkretine Nebenwirkungen haben. Hier sind die möglichen Nebenwirkungen von Inkretinen:

  • Magenverstimmung;
  • Verstopfung;
  • Durchfall;
  • Übelkeit;
  • Erbrechen
  • Kopfschmerzen;
  • Schwitzen;
  • Verlust von Appetit;
  • Blutdruck senken.

Alle Fragen zur Einnahme dieser Medikamente können in den Kommentaren besprochen werden oder ich werde versuchen, Ihnen zu helfen. Wer bereits Januvia, Onglisa, Baeta oder andere inkretinomimetische Medikamente zur Behandlung von Diabetes einnimmt, teilt bitte meine persönlichen Erfahrungen und die Wirkung der verschriebenen Behandlung mit.

Eine detailliertere Analyse der vorhandenen Inkretin-Mimetika wird von mir in den folgenden Übersichten vorgenommen. für Updates aufbewahren.

FDA genehmigt ersten oralen GLP-1-Rezeptoragonisten für Typ-2-Diabetes

Am 20. September gab die Website der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) bekannt, dass die Semaglutid-Tablette in den USA für die Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (DM) zugelassen ist. Zuvor war dieser Glucagon-ähnliche Peptid-1-Rezeptoragonist (GLP-1) wie andere Arzneimittel dieser Klasse nur in injizierbarer Form erhältlich (Injektionen waren wöchentlich erforderlich), was nach Ansicht von Experten die Therapietreue der Patienten nachteilig beeinflussen könnte.

Semaglutid war das erste Medikament aus der Gruppe der Agonisten des GLP-1-Rezeptors, das in Tablettenform erhältlich war (zwei Dosierungsoptionen 7 und 14 mg). Voraussetzungen für die FDA-Zulassung waren die Ergebnisse des mehrjährigen, teilweise abgeschlossenen PIONEER-Forschungsprogramms, an dem insgesamt mehr als 8.000 Patienten mit Typ-2-Diabetes in 10 klinischen Studien teilnahmen.

Die wichtigste davon im Hinblick auf die Markteinführung des Arzneimittels war die PIONEER 6-Studie, die Ende August dieses Jahres in der Zeitschrift NEJM veröffentlicht wurde. Ziel der Studie war es, die kardiovaskuläre Sicherheit der oralen Form von Semaglutid bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit hohem kardiovaskulären Risiko zu bewerten. Die Studie wurde unter Verwendung des Nicht-Minderwertigkeits-Designs durchgeführt, und das Hauptergebnis war die Bestätigung einer nicht geringeren kardiovaskulären Sicherheit der oralen Form von Semaglutid im Vergleich zu Placebo.

Es sei daran erinnert, dass Agonisten des GLP-1-Rezeptors, für die Semaglutid repräsentativ ist, zusammen mit Natriumglukosetransporter-2-Inhibitoren die einzigen Antidiabetika sind, für die die Möglichkeit einer Verringerung des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nachgewiesen wurde. Daher wurde für Semaglutid eine SUSTAIN-6-Studie durchgeführt, in der das Medikament bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und einem hohen Risiko für die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen das Placebo in seiner Wirkung auf den primären Endpunkt (kardiovaskuläre Mortalität, nicht tödlicher Myokardinfarkt, Schlaganfall) übertraf. relatives Risiko 0,74; 95% -Konfidenzintervall 0,58-0,95; p = 0,02).

Derzeit wartet das Unternehmen auf die Genehmigung der oralen Form von Semaglutid durch die Europäische Medizinische Agentur (geplant für das erste Quartal 2020).

2. Husain M., Birkenfeld A., Donsmark M., Dungan K., Eliaschewitz F., Franco D. et al. N Engl J Med. 2019; 381 (9): 841 & ndash; 851.

3. Marso S., Bain S., Consoli A., Eliaschewitz F., Jodar E., Leiter L. et al. N Engl J Med. 2016; 375 (19): 1834–1844.

Agonisten gpp 1

Im September 2019 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) ein neues Typ-2-Diabetes-Medikament von Novo Nordisk, Ribelsus, einem oralen Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptoragonisten (aGPP). -1) Semaglutid. "Ribelsus" war das weltweit erste Medikament in dieser Gruppe, das zur oralen Verabreichung eingesetzt wurde. Es ist bekannt, dass zuvor Arzneimittel auf der Basis von Peptidverbindungen aufgrund der Zerstörung durch die aggressive Umgebung von Magen und Zwölffingerdarm nicht oral angewendet wurden. Das pharmakologische Merkmal von Ribelsus, das die Aufnahme in den Verdauungstrakt ermöglicht, besteht darin, dass dieses Arzneimittel in einer Tablette mit N- [8- (2-Hydroxybenzoyl) amino] natriumcaprylat (N- [8- (2-hydroxybenzoyl) kombiniert wird. Amino] caprylat - SNAC). SNAC fördert die Absorption von Semaglutid im Magen aufgrund eines lokalen Anstiegs des pH-Werts, was zu einer Erhöhung der Löslichkeit des Arzneimittels führt und es vor Proteolyse schützt. Somit wird eine orale Verabreichung des Peptidpräparats möglich. SNAC schafft eine Art Mikroumgebung innerhalb der Magenschleimhaut, die es dem Arzneimittel ermöglicht, absorbiert zu werden und seine Wirkungen nicht schlechter als bei aHPP-1-Lösungen für die subkutane Verabreichung zu realisieren.

Eine groß angelegte klinische Studie PIONEER umfasste 10 klinische Studien der Phase III, an denen insgesamt 9,5 Tausend Patienten teilnahmen, und bestätigte die Sicherheit und Wirksamkeit von Ribelsus. Das Arzneimittel wurde sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffpräparaten, Typ-2-Natriumglucose-Kontrazeptor-Inhibitoren (SGLT 2), Insulinen, Thiazolidindionen, Clayiden und Alpha-Glucosidase-Inhibitoren bewertet. Die therapeutische Wirksamkeit von oralem Semaglutid wurde mit Placebo, Empagliflosin, Sitagliptin, Liraglutid und Dulaglutid verglichen. Das Medikament wurde auch bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit mäßigem Nierenversagen getestet (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate von 30-59 ml / min / 1,73 m2). Die Wirksamkeit der Anwendung von Ribelsus hing nicht von Alter, Geschlecht, Rasse, ethnischer Zugehörigkeit, Body-Mass-Index, Gewicht, Dauer des Diabetes mellitus und dem Grad der Nierenfunktionsstörung ab. Die überwiegende Mehrheit der klinischen Studien in den oralen Semaglutidgruppen zeigte eine statistisch signifikante Überlegenheit gegenüber den Vergleichsgruppen bei der Reduzierung von HbA1c und Körpergewicht: um 1,0-1,8% bzw. 2-5 kg. Eine 21% ige Verringerung des Risikos signifikanter unerwünschter Ereignisse aus dem Herz-Kreislauf-System (MACE) - Tod aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, nicht letalem Myokardinfarkt oder nicht letalem Schlaganfall wurde ebenfalls nachgewiesen..

In den USA ist orales Semaglutid in Blisterpackungen mit 7 und 14 mg Tabletten erhältlich. Es wird angemerkt, dass bei der Einnahme dieses Arzneimittels das Teilen, Spalten oder Mahlen der Tablette nicht zulässig ist, um eine Verschlechterung der Absorption im Verdauungstrakt zu vermeiden. Das Arzneimittel wird auf leeren Magen eingenommen und mit einer kleinen Menge Wasser abgewaschen, was erforderlich ist, um eine ausreichende Absorption im Magen und nicht den Durchgang des Organs auf dem Weg zum Zwölffingerdarm sicherzustellen. Patienten sollten frühestens 30-60 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels mit dem Verzehr von Nahrungsmitteln, anderen Flüssigkeiten und Medikamenten beginnen. Dies ist notwendig, damit die erzeugte Mikroumgebung die Aufnahme des Arzneimittels und den Eintritt in den systemischen Kreislauf ermöglicht.

Es gibt auch Einschränkungen bei der Einnahme des Arzneimittels. "Ribelsus" ist nicht zur Anwendung bei Personen mit Typ-1-Diabetes und in einem Zustand diabetischer Ketoazidose indiziert. Das Medikament wurde nicht bei Patienten unter 18 Jahren untersucht und ist derzeit auch kein First-Line-Medikament zur Behandlung von Diabetes. Es ist wichtig zu beachten, dass eine schwerwiegende Nebenwirkung der aHPP-1-Gruppe vorliegt: ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines medullären Schilddrüsenkrebses. In Nagetiertests führten Semaglutide zur Entwicklung von C-Zelltumoren der Schilddrüse. Daher ist dieses Medikament im Falle einer individuellen oder familiären Vorgeschichte von medullärem Schilddrüsenkrebs sowie bei Vorhandensein eines endokrinen Typ-2-Neoplasie-Syndroms (MEN 2) kontraindiziert. Es ist nicht bekannt, wie unerwünscht das Medikament bei Pankreatitis, Schwangerschaft und Stillzeit ist..

Es bleibt unverändert, dass die aHPP-1-Medikamente aufgrund ihrer vielfältigen Auswirkungen auf alle bekannten Pathogenese-Verbindungen dieser Stoffwechselstörung, des Vorhandenseins einer kardioprotektiven Wirkung und der Fähigkeit, das Körpergewicht durch verschiedene Mechanismen - direkt und - zu reduzieren, derzeit eine der Hauptpfeiler der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus sind indirekt. Das Auftreten von Ribelsus auf dem Markt für Antidiabetika ermöglicht es Ärzten und Patienten, die Wirksamkeit dieser Gruppe von Arzneimitteln ohne Verwendung von Injektionsformen zu bewerten, was den Patienten manchmal Unannehmlichkeiten und Beschwerden bereitet.

Inkretine und Inkretin-Mimetika (DPP4-Inhibitoren und GLP1-Agonisten)

Guten Tag, regelmäßige Leser und Gäste des Blogs! Heute wird ein schwieriger Artikel über moderne Medikamente sein, die bereits von Ärzten auf der ganzen Welt verwendet werden..
Was sind Inkretine und Inkretin-Mimetika, welche Arzneimittel aus der Gruppe der Dipeptidylpeptidase 4-Inhibitoren und Glucagon-ähnlichen Peptid 1-Agonisten werden bei der Behandlung von Diabetes eingesetzt? Heute lernen Sie, was diese langen und komplexen Wörter bedeuten und vor allem, wie Sie das gewonnene Wissen anwenden können..

Dieser Artikel konzentriert sich auf völlig neue Medikamente - Analoga von Glucagon-ähnlichen Peptid 1 (GLP1) - und Dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) -Blockern. Diese Medikamente wurden in Studien zu Inkretinhormonen erfunden - solchen, die direkt an der Insulinsynthese und der Verwendung von Glukose im Blut beteiligt sind.

Inkretine und Typ-2-Diabetes

Zunächst werde ich Ihnen sagen, was Inkretine selbst sind, wie sie auch kurz genannt werden. Die Inkretine sind Hormone, die im Magen-Darm-Trakt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und den Insulinspiegel im Blut erhöhen. Zwei Hormone werden als Inkretine bezeichnet - Glucon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) und Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (HIP). HIP-Rezeptoren befinden sich auf den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse, und GLP-1-Rezeptoren befinden sich in verschiedenen Organen. Zusätzlich zur Stimulierung der Insulinproduktion führt die Aktivierung von GLP-1-Rezeptoren zum Auftreten anderer Wirkungen dieses Hormons.

Hier sind die Effekte, die als Ergebnis des GLP-1 auftreten:

  • Stimulierung der Insulinproduktion durch Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse.
  • Unterdrückung der Glucagonproduktion durch Pankreas-Alpha-Zellen.
  • Verlangsamung der Magenentleerung.
  • Verminderter Appetit und gesteigertes Sättigungsgefühl.
  • Positive Wirkung auf das Herz-Kreislauf- und Zentralnervensystem.

Wenn mit dem ersten und führenden Effekt alles klar ist: Es gibt mehr Insulin - weniger Glukose, dann wird es wahrscheinlich schwieriger sein, mit dem zweiten umzugehen. Glucagon ist ein Pankreashormon, das von Alpha-Zellen produziert wird. Dieses Hormon ist das genaue Gegenteil von Insulin. Glucagon erhöht den Glucosespiegel im Blut, indem es aus der Leber freigesetzt wird. Vergessen Sie nicht, dass in unserem Körper in Leber und Muskeln große Reserven an Glukose als Energiequelle vorhanden sind, die in Form von Glykogen vorliegen. Durch die Verringerung der Glukagonproduktion verringern Inkretine nicht nur die Freisetzung von Glukose aus der Leber, sondern erhöhen auch die Insulinsynthese..

Was ist der positive Effekt einer Verringerung der Magenentleerung in Bezug auf Diabetes? Tatsache ist, dass der Großteil der Glukose in der Nahrung aus dem Dünndarm aufgenommen wird. Wenn also Lebensmittel in kleinen Portionen in den Darm gelangen, steigt der Blutzucker langsamer und ohne plötzliche Sprünge an, was ebenfalls ein großes Plus ist. Dies löst das Problem der Erhöhung der Glukose nach dem Essen (postprandiale Glykämie).

Der Wert der Verringerung des Appetits und der Steigerung des Sättigungsgefühls bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus ist im Allgemeinen schwer zu überschätzen. GLP-1 wirkt direkt auf die Zentren von Hunger und Sättigung im Hypothalamus. Das ist also auch ein großes und fettes Plus. Eine positive Wirkung auf Herz und Nervensystem wird gerade untersucht, und es gibt nur experimentelle Modelle, aber ich bin sicher, dass wir in naher Zukunft mehr über diese Wirkungen erfahren werden.

Zusätzlich zu diesen Effekten wurde in Experimenten nachgewiesen, dass GLP-1 die Regeneration und das Wachstum neuer Pankreaszellen sowie die Zerstörung von Beta-Zellblöcken stimuliert. Somit schützt dieses Hormon die Bauchspeicheldrüse vor Erschöpfung und trägt zu einer Zunahme der Masse von Beta-Zellen bei..

Was würde uns davon abhalten, diese Hormone als Medizin zu verwenden? Dies wären nahezu perfekte Medikamente, da sie mit menschlichen Hormonen identisch wären. Die Schwierigkeit liegt jedoch in der Tatsache, dass GLP-1 und HIP mit dem Typ 4-Dipeptidylpeptidase-Enzym (DPP-4) sehr schnell zerstört werden (GLP-1 in 2 Minuten und HIP in 6 Minuten)..

Aber Wissenschaftler haben einen Ausweg gefunden.

Heute gibt es auf der Welt zwei Gruppen von Medikamenten, die in irgendeiner Weise mit Inkretinen zusammenhängen (da GLP-1 positivere Wirkungen als die grafische Benutzeroberfläche hat, war es wirtschaftlich rentabel, mit GLP-1 zu arbeiten)..

  1. Medikamente, die die Wirkung von menschlichem GLP-1 nachahmen.
  2. Medikamente, die die Wirkung des Enzyms DPP-4 blockieren und dadurch die Wirkung ihres Hormons verlängern.

GLP-1-Analoga bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes

Derzeit gibt es auf dem russischen Markt zwei Arzneimittel mit GLP-1-Analoga - Bayette (Exenatid) und Victoza (Liraglutid). Diese Medikamente sind synthetische Analoga von menschlichem GLP-1, aber nur die Wirkdauer ist viel länger. Sie haben absolut alle Wirkungen des menschlichen Hormons, die ich oben erwähnt habe. Dies ist zweifellos ein Plus. Zu den Pluspunkten gehört auch eine Verringerung des Körpergewichts um durchschnittlich 4 kg in 6 bis 12 Monaten. und eine Abnahme des glykierten Hämoglobins um durchschnittlich 0,8-1,8%. Was ist glykiertes Hämoglobin und warum müssen Sie es kontrollieren? Lesen Sie dazu den Artikel „Glykiertes Hämoglobin: Wie wird es eingenommen?“..

Zu den Nachteilen gehören:

  • Nur subkutane Verabreichung, d. H. Es gibt keine Tablettenformen.
  • Die Konzentration von GLP-1 kann um das Fünffache ansteigen, was das Risiko für hypoglykämische Zustände erhöht.
  • Die Wirkungen von GLP-1 nehmen nur zu, das Medikament beeinflusst die GUI nicht.
  • Bei 30-40% können Nebenwirkungen in Form von Übelkeit und Erbrechen beobachtet werden, die jedoch vorübergehend sind.

Baeta ist in Einwegspritzenstiften (ähnlich wie Insulinspritzenstiften) in einer Dosis von 250 µg pro 1 mg erhältlich. Stifte sind in Volumina von 1,2 und 2,4 ml erhältlich. In einer Packung - einem Stift. Die Behandlung von Diabetes mellitus beginnt mit der Einführung einer Dosis von 5 µg 2-mal täglich für 1 Monat, um die Verträglichkeit zu verbessern. Anschließend wird die Dosis bei Bedarf auf 10 mcg 2-mal täglich erhöht. Eine weitere Erhöhung der Dosis verstärkt nicht die Wirkung des Arzneimittels, erhöht jedoch die Anzahl der Nebenwirkungen.

Bayetas Injektion erfolgt eine Stunde vor dem Frühstück und Abendessen, kann aber nicht nach einer Mahlzeit erfolgen. Wenn eine Injektion versäumt wird, erfolgt die nächste zum festgelegten Zeitpunkt gemäß dem Zeitplan. Die Injektion erfolgt subkutan in Oberschenkel, Bauch oder Schulter. Es kann nicht intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.

Es ist notwendig, das Arzneimittel an einem dunklen, kalten Ort aufzubewahren, d. H. An der Kühlschranktür, das Einfrieren nicht zuzulassen. Der Spritzenstift sollte jedes Mal nach der Injektion im Kühlschrank aufbewahrt werden. Nach 30 Tagen wird der Spritzenstift mit Bayeta herausgeworfen, auch wenn das Medikament darin verbleibt, da das Medikament nach dieser Zeit teilweise zerstört wird und nicht die gewünschte Wirkung hat. Sie können das mit der Nadel verwendete Medikament nicht aufbewahren, dh nach jedem Gebrauch muss die Nadel abgeschraubt und weggeworfen werden, und es sollte eine neue getragen werden.

Byeta kann mit anderen zuckersenkenden Medikamenten kombiniert werden. Wenn das Medikament mit Sulfonylharnstoffpräparaten (Maninil, Diabetes usw.) kombiniert wird, sollte deren Dosis reduziert werden, um die Entwicklung einer Hypoglykämie zu vermeiden. Es gibt einen separaten Artikel über Hypoglykämie. Ich empfehle daher, dem Link zu folgen und zu studieren, falls Sie dies noch nicht getan haben. Wenn Baeta in Verbindung mit Metformin angewendet wird, ändern sich die Metformin-Dosen nicht, da eine Hypoglykämie in diesem Fall unwahrscheinlich ist.

Victose ist auch in Spritzenstiften in einer Dosis von 6 mg in 1 ml erhältlich. Das Volumen des Spritzenstifts beträgt 3 ml. Verkauft mit 1, 2 oder 3 Spritzenstiften pro Packung. Die Lagerung und Verwendung des Spritzenstifts ähnelt Bait. Die Behandlung von Diabetes mellitus mit Victoza wird einmal täglich zur gleichen Zeit durchgeführt, die der Patient unabhängig von der Nahrungsaufnahme selbst wählen kann. Das Medikament wird subkutan in Oberschenkel, Bauch oder Schulter verabreicht. Es kann auch nicht zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung verwendet werden.

Die Anfangsdosis von Victoza beträgt 0,6 mg pro Tag. Nach 1 Woche können Sie die Dosis bereits schrittweise auf 1,2 mg erhöhen. Die maximale Dosis beträgt 1,8 mg und kann 1 Woche nach Erhöhung der Dosis auf 1,2 mg begonnen werden. Oberhalb dieser Dosis wird das Medikament nicht empfohlen. In Analogie zu Baeta kann Viktozu mit anderen zuckersenkenden Medikamenten verwendet werden.

Und jetzt zum Wichtigsten - dem Preis und der Verfügbarkeit beider Medikamente. Diese Gruppe von Arzneimitteln ist nicht in der bundesstaatlichen oder regionalen Liste der bevorzugten Arzneimittel zur Behandlung von Patienten mit Diabetes enthalten. Daher müssen diese Medikamente für ihr eigenes Geld kaufen. Ehrlich gesagt sind diese Medikamente nicht billig. Der Preis hängt von der verabreichten Medikamentendosis und von der Verpackung ab. Zum Beispiel enthält Baeta mit einem Volumen von 1,2 mg 60 Dosen des Arzneimittels. Dieser Betrag reicht für 1 Monat. vorausgesetzt, die verschriebene Tagesdosis beträgt 5 µg. In diesem Fall kostet das Medikament durchschnittlich 4.600 Rubel pro Monat. Wenn dies Victoza ist, kostet das Medikament bei einer täglichen Mindestdosis von 6 mg 3.400 Rubel pro Monat.

DPP-4-Hemmer bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes

Wie ich oben sagte, zerstört das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) Inkretinhormone. Daher beschlossen die Wissenschaftler, dieses Enzym zu blockieren, wodurch die physiologische Wirkung ihrer eigenen Hormone verlängert wird. Ein großes Plus dieser Gruppe von Arzneimitteln ist ein Anstieg beider Hormone - GLP-1 und HIP -, was die Wirkung des Arzneimittels verstärkt. Ein positiver Punkt ist auch die Tatsache, dass der Anstieg dieser Hormone im physiologischen Bereich nicht mehr als zweimal auftritt, wodurch das Auftreten von hypoglykämischen Reaktionen vollständig eliminiert wird.

Die Art der Verabreichung dieser Medikamente kann ebenfalls als Plus angesehen werden - dies sind Tablettenpräparate, keine Injektionen. Es gibt praktisch keine Nebenwirkungen bei DPP-4-Inhibitoren, da die Hormone innerhalb physiologischer Grenzen ansteigen, als wäre es bei einer gesunden Person. Bei Verwendung von Inhibitoren nimmt der Gehalt an glykiertem Hämoglobin um 0,5-1,8% ab. Diese Medikamente haben jedoch praktisch keinen Einfluss auf das Körpergewicht.

Heute gibt es auf dem russischen Markt drei Medikamente - Galvus (Vildagliptin), Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saxagliptin).

Januvia ist das allererste Medikament aus dieser Gruppe, das zuerst in den USA und dann weltweit eingesetzt wurde. Dieses Medikament kann sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen zuckersenkenden Medikamenten und sogar Insulin verwendet werden. Januvia blockiert das Enzym für 24 Stunden und beginnt 30 Minuten nach der Verabreichung zu wirken.

Erhältlich in Tabletten in Dosierungen von 25, 50 und 100 mg. Die empfohlene Dosis beträgt 100 mg pro Tag (1 Mal pro Tag) und kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Bei Nierenversagen wird die Dosis auf 25 oder 50 mg reduziert.

Die Wirkung der Anwendung ist bereits im ersten Monat der Anwendung erkennbar. Sowohl der Nüchtern- als auch der postprandiale Blutzuckerspiegel sind reduziert.

Zur Erleichterung der Kombinationstherapie wird Januvia in Form eines kombinierten Präparats mit Metformin-Yanumet hergestellt. Erhältlich in zwei Dosen: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin und 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. In dieser Form werden Tabletten zweimal täglich eingenommen.

Galvus ist auch ein Mitglied der DPP-4-Inhibitorgruppe. Es wird unabhängig von der Mahlzeit eingenommen. Die Anfangsdosis von Galvus beträgt 50 mg 1 Mal pro Tag. Falls erforderlich, wird die Dosis auf 100 mg erhöht, die Dosis wird jedoch 2 Mal täglich 50 mg verteilt.

Galvus wird auch in Kombination mit anderen zuckersenkenden Medikamenten angewendet. Daher gibt es ein kombiniertes Medikament wie Galvusmet, dessen Zusammensetzung ebenfalls Metformin enthält. Es gibt Tabletten mit 500, 850 und 1000 mg Metformin, die Galvus-Dosis bleibt 50 mg.

In der Regel wird eine Kombination von Medikamenten verschrieben, wenn die Monotherapie versagt. Im Fall von Galvusmet wird das Medikament zweimal täglich eingenommen. In Kombination mit anderen Medikamenten wird Galvus nur einmal pro Tag eingenommen..

Bei leichter Beeinträchtigung der Nierenfunktion kann die Dosis des Arzneimittels nicht verändert werden. Beim Vergleich der beiden Medikamente Januvia und Galvus wurden identische Veränderungen des glykierten Hämoglobins, der postprandialen Glykämie (Zucker nach dem Essen) und der Nüchternglykämie beobachtet.

Onglisa ist das letzte offene Medikament der DPP-4-Inhibitorgruppe. Das Medikament wird in Tabletten von 2,5 und 5 mg hergestellt. Es wird unabhängig von der Mahlzeit 1 Mal pro Tag eingenommen. Wird auch sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen zuckersenkenden Arzneimitteln verwendet. Bisher gibt es jedoch kein Kombinationspräparat mit Metformin, wie dies bei Yanuviya oder Galvus der Fall ist.

Bei leichtem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich. In einem durchschnittlichen und schweren Stadium wird die Dosis des Arzneimittels um das Zweifache reduziert. Im Vergleich zu Yanuvia und Galvus gab es auch keine offensichtlichen und signifikanten Unterschiede in der Wirksamkeit oder Häufigkeit von Nebenwirkungen. Daher hängt die Wahl des Arzneimittels vom Preis und der Erfahrung des Arztes mit diesem Arzneimittel ab.

Leider sind diese Medikamente nicht in der Bundesliste der bevorzugten Medikamente enthalten, aber in einigen Regionen ist es möglich, diese Medikamente auf Kosten des lokalen Haushalts Patienten aus dem regionalen Register zu verschreiben. Daher müssen Sie diese Medikamente wieder mit Ihrem eigenen Geld kaufen.

Für den Preis sind diese Medikamente auch nicht viel anders. Für die Behandlung von Diabetes mellitus mit Januvia in einer Dosis von 100 mg müssen Sie beispielsweise durchschnittlich 2.200 bis 2.400 Rubel ausgeben. Und Galvus in einer Dosis von 50 mg kostet Sie 800-900 Rubel pro Monat. Onglisa 5 mg kostet 1.700 Rubel pro Monat. Die Preise sind nur Richtwerte und stammen aus Online-Shops.

Wem werden diese Gruppen von Medikamenten verschrieben? Medikamente aus diesen beiden Gruppen können bereits beim Debüt der Krankheit verschrieben werden, natürlich für diejenigen, die es sich leisten können. Zu diesem Zeitpunkt ist es besonders wichtig, den Pool der Betazellen der Bauchspeicheldrüse aufrechtzuerhalten und möglicherweise sogar zu vergrößern. Dann wird Diabetes mellitus über einen langen Zeitraum gut kompensiert und erfordert keine Insulinbestellung.

Wie viele Medikamente gleichzeitig zum Nachweis von Diabetes verschrieben werden, hängt vom Gehalt an glykiertem Hämoglobin ab.

Das ist alles für mich. Es hat sich viel herausgestellt, ich weiß nicht einmal, ob Sie damit umgehen können. Aber ich weiß, dass es unter Lesern Menschen gibt, die diese Medikamente bereits erhalten. Deshalb appelliere ich an Sie mit der Bitte, meine Eindrücke von der Medizin zu teilen. Ich denke, es wird nützlich sein, dies für diejenigen herauszufinden, die immer noch daran denken, auf eine neue Behandlung umzusteigen oder nicht..

Und denken Sie daran, dass trotz der wirksamsten Medikamente die Normalisierung der Ernährung bei Diabetes in Verbindung mit regelmäßiger Bewegung eine führende Rolle spielt.

Möchten Sie mehr über die Behandlung von Typ-2-Diabetes erfahren, welche Gruppen von Medikamenten existieren, in welchen Fällen sie verschrieben werden und auch mehr über Insulin für Typ-2-Diabetiker? Dann ist mein 4-stündiger Videovortrag über die medikamentöse Behandlung von Diabetes für Sie hilfreich. Lesen Sie mehr über diese Vorlesung auf einer separaten Seite..

Mit Herzlichkeit und Sorgfalt die Endokrinologin Lebedeva Dilyara Ilgizovna

Empfehlungen zur Intensivierung der zuckersenkenden Therapie bei Typ-2-Diabetes

Taschenrichtlinien für Ärzte im Patientenmanagement
mit Diabetes und Fettleibigkeit
Anhang zur Zeitschrift "Medical Council"

M.V. Shestakova, Akademikerin der Russischen Akademie der Wissenschaften, Doktor der Medizinwissenschaften, Professorin, Direktorin des Instituts für Diabetes, stellvertretende Direktorin für wissenschaftliche Arbeit des Endokrinologischen Forschungszentrums der staatlichen Haushaltsinstitution

Fachpublikation für medizinische und pharmazeutische Mitarbeiter.

Allgemeine Bestimmungen des RAE-Konsenses über die Einleitung und Intensivierung einer zuckersenkenden Therapie bei Typ-2-Diabetes

1. Bestimmung eines individuellen Zielwerts für die Blutzuckerkontrolle anhand des HbA1c-Spiegels. Für jeden Patienten wird individuell ein Zielwert für HbA1c festgelegt, der vom Alter oder der Lebenserwartung des Patienten, der Dauer der Krankheit, dem Vorhandensein von Gefäßkomplikationen und dem Risiko einer Hypoglykämie abhängt.

Andere Faktoren können ebenfalls die Auswahl individueller HbA1c-Ziele beeinflussen: Motivation, Einhaltung der Behandlung, Aufklärung der Patienten, Verwendung anderer Medikamente.

2. Schichtung der therapeutischen Taktik in Abhängigkeit vom Anfangsniveau von HbA1c

Der RAE-Expertenrat entschied, dass die wichtigste Richtlinie bei der Auswahl einer Behandlungsstrategie für Patienten mit Typ-2-Diabetes ein Indikator für glykiertes Hämoglobin HbA1c sein sollte, da die glykämischen Werte während des Tages sehr unterschiedlich sind. Glykämieindikatoren (Fasten und postprandial) können verwendet werden, um Entscheidungen zu treffen, wenn es nicht möglich ist, HbA1c-Ergebnisse zu erhalten (Anhang 1. Übereinstimmung von glykiertem Hämoglobin HbA1c mit der täglichen durchschnittlichen Plasmaglukose).

  • Änderungen des Lebensstils (Gewichtsverlust mit Überschuss, Einschränkung leicht verdaulicher Kohlenhydrate und gesättigter Fette, Aktivierung körperlicher Aktivität) sind die Grundlage für die Behandlung von Typ-2-Diabetes auf jeder anfänglichen Stoffwechselkontrollstufe. Training und Motivation des Patienten sollten sofort beginnen. Trotzdem erfordert die geringe Einhaltung dieser nicht medikamentösen Behandlung die Ernennung einer medikamentösen Therapie. Daher wird die Therapie mit zuckersenkenden Medikamenten in den allermeisten Fällen bereits beim Debüt der Krankheit zu Änderungen des Lebensstils hinzugefügt.
  • Mit dem anfänglichen HbA1c von 6,5–7,5% ist das Erreichen der glykämischen Zielwerte bei Verwendung einer Monotherapie mit zuckersenkenden Arzneimitteln möglich. Wenn die Monotherapie die Ziele nicht erreicht, ist es in Zukunft möglich, eine kombinierte Behandlung (zwei oder drei Medikamente) anzuwenden..
  • Bei einem anfänglichen HbA1c von 7,6–9,0% sollte sofort mit der Kombinationstherapie begonnen werden. Bei Ineffizienz kann eine Kombination aus drei zuckersenkenden Medikamenten oder eine Insulintherapie angewendet werden.
  • Bei einem anfänglichen HbA1c von mehr als 9,0% bei Vorliegen schwerer klinischer Symptome (Gewichtsverlust, Durst, Polyurie usw.) sollte eine Insulintherapie (allein oder in Kombination mit PSSP) verschrieben werden. Wenn in Zukunft die Stoffwechselkontrollziele erreicht werden, kann der Patient auf eine Kombinationsbehandlung ohne Insulin übertragen werden. In Abwesenheit klinischer Dekompensationssymptome in der Öffnung ist es möglich, eine Kombination von zwei oder drei zuckersenkenden Arzneimitteln zu verschreiben, die verschiedene Mechanismen der Hyperglykämie beeinflussen.

Abbildung 1. Intensivierung der zuckersenkenden Therapie mit einem anfänglichen HbA1c-Wert von bis zu 7,5% Algorithmen für die spezialisierte medizinische Versorgung von Patienten mit Diabetes mellitus, 8. Ausgabe, 2017.

Entscheidungsfindung über die Änderung (Intensivierung) der zuvor verschriebenen Therapie

  • Es wird empfohlen, die Wirksamkeit der hypoglykämischen Therapie anhand des HbA1c-Spiegels alle 3 Monate zu überwachen. Die Titration der Dosis der verschriebenen Hypoglykämika auf die wirksamsten (toleriertesten) erfolgt gemäß den Daten der Selbstkontrolle der Glykämie.
  • Eine Änderung (Intensivierung) der zuckersenkenden Therapie im Falle ihrer Ineffizienz (d. H. In Ermangelung der Erreichung individueller Ziele von НbА1с) sollte spätestens 6 Monate später erfolgen; Im Falle einer Verschlechterung des Wohlbefindens oder ohne Anzeichen einer Wirksamkeit der Behandlung kann die Entscheidung über die Intensivierung früher getroffen werden.
  • Sicherheit und Wirksamkeit sind Prioritäten bei der Auswahl einer Behandlung. Ein individueller Ansatz sollte sowohl zu Beginn der Therapie als auch in jedem Stadium der Behandlung angewendet werden.

Die am häufigsten verwendeten Gruppen von zuckersenkenden Arzneimitteln sind Biguanide, Dipeptidylpeptidase-Inhibitoren vom Typ 4 (IDPP-4), natriumabhängige Glucose-Cotransporter-Inhibitoren vom Typ 2 (INGLT-2), GLP-1-Agonisten, SM-Derivate, Thiazolidindione (TZD). Seltener verwendete Arzneimittelgruppen umfassen Glinide und α-Glucosidase-Inhibitoren.

Abbildung 2. Pharmakotherapie bei Typ-2-Diabetes

Gemäß den Algorithmen für die spezialisierte medizinische Versorgung von Patienten mit Diabetes kann eine PSSP-Monotherapie zu Beginn der Krankheit auf der Ebene von HbA1c verschrieben werdenProblem Empfohlen (Priorität) Sicher / neutral Nicht empfohlenBestätigte Herz-Kreislauf-Erkrankung 1 (außer Herzinsuffizienz)INGLT-2 (Empagliflozin 2); aGPP-1 (Liraglutid)Metformin; CM; IDPP-4y; aGPP-1; INGLT-23; TZD; Acarbose, InsulinCM (Glibenclamid)HerzinsuffizienzINGLT-2 (Empagliflozin 2)Metformin; IDPP-4; aGPP-1; INGLT-23; Acarbose, Insulin (Vorsicht am Anfang)SM (Glibenclamid) TZD und DPP-4 (Saxagliptin)CKD von 1-3a (GFR ≥ 45 ml / min / 1,73 m 2)INGLT-2 (Empaglyphen-Losin 2); SM (Gliclazid MV); aGPP-1 (Liraglutid)Metformin; CM; TZD; IDPP-4; aGPP-1; INGLT-2 3 (Dapagliflozin wird für GFR 2 nicht empfohlen); Insuline; AcarboseSM (Glibenclamid) (GFR 2)CKD mit 3b-5 (SCF 2)IDPP-4; AcarboseCM (Glibenclamid); Metformin; INGLT-2; aGPP-1 (mit GFR 2); TZD; Acarbose; IDPP-4 (Gozogliptin)FettleibigkeitMetformin; aGPP-1; INGLT-2IDPP-4; AcarboseSie verursachen eine Zunahme des Körpergewichts (aber wenn klinisch notwendig, sollten sie verschrieben werden, ohne diesen Effekt zu berücksichtigen); CM; TZD; Insulin

  1. Dies bezieht sich auf das Vorhandensein mindestens einer der folgenden Krankheiten und / oder Zustände: koronare Herzkrankheit (eine Vorgeschichte von Myokardinfarkt, Bypass-Transplantation / Stenting der Koronararterie, Koronararterienerkrankung mit Schädigung eines oder mehrerer Koronargefäße); Vorgeschichte eines ischämischen oder hämorrhagischen Schlaganfalls; periphere arterielle Erkrankung (mit oder ohne Symptome).
  2. Laut EMPA-REG OUTCOME.
  3. Derzeit laufen Studien zu kardiovaskulären und renalen Aspekten der Sicherheit anderer Arzneimittel der IGNT-2-Klasse. Quelle: Algorithmen für die spezialisierte medizinische Versorgung von Patienten mit Diabetes mellitus, 8. Auflage / Hrsg. I.I. Dedova, M.V. Shestakova, A.Yu. Mayorova. M., Diabetes, 2017, 20 (1S): 1-12

Weitere Kapitel aus dem Buch:

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